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Monografía
MERCADO GRISG-002
Metabolismo

Orforglipron (LY3502970)

Agonista oral no peptídico de pequeña molécula del receptor GLP-1. Primer GLP-1 oral en mostrar pérdida de peso clínicamente significativa en Fase 3: 12.4% de reducción de peso corporal a las 72 semanas (ATTAIN-1, 36 mg).

EmergenteMetabolismo
Dosis típica3–36 mg once daily (Phase 3 dose range — no approved dose)
Frecuenciaoral una vez al día — investigacional; no existe dosificación aprobada. Presentación regulatoria Lilly 2026.
Vida media13h
Citas indexadas5
VíaOral
Vida media~13h
EvidenciaEmergente
Citas5
Compuestos similares
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Mercado gris

Este compuesto está en territorio de mercado gris. Las advertencias abajo pesan más que para entradas aprobadas por FDA — léelas.

Mecanismo

A diferencia de los agonistas GLP-1 peptídicos (semaglutida, retatrutida), orforglipron es una pequeña molécula — atraviesa el tracto GI sin degradación y no requiere inyección. Programa Fase 3 de Lilly (ATTAIN-1, -2, -3, -MAINTAIN): ATTAIN-1 publicado NEJM 2026 (36 mg, 72 semanas): 27.3 lbs / 12.4% pérdida de peso, 59.6% logró ≥10% de reducción. ATTAIN-2 (T2D): todas las dosis cumplieron criterios de valoración glucémicos primarios. Lilly presentó solicitudes regulatorias globales en 2026 — podría convertirse en el primer fármaco oral GLP-1 para obesidad.

Específicos
Pérdida de peso / grasaControl del apetitoSensibilidad a insulina
Advertencias

Los efectos secundarios GI son el riesgo principal de la clase (náuseas, diarrea, vómitos) — igual que la clase GLP-1 inyectable según el perfil de seguridad de ATTAIN-1. Riesgo de interacción CYP3A4 — anticonceptivos hormonales, ciertos antifúngicos y medicamentos para VIH interactúan. El estatus de molécula pequeña significa que podría aparecer teóricamente en compuestos de investigación orales de mercado gris antes de la aprobación FDA — Stack advierte fuertemente en contra: las dosis, perfiles de impurezas y calendarios de titulación fuera de ensayos clínicos no están validados.

Nivel de evidenciaEmergente
Estatus regulatorioNo aprobado por FDA. Lilly presentó solicitudes regulatorias globales en 2026. Probablemente aprobado por FDA en 2027 si la revisión procede normalmente. Sin ruta magistral 503A (no es un péptido; los criterios de Lista de Granel para moléculas pequeñas difieren).
ADN / farmacogenómicaBaja — Metabolismo de pequeña molécula vía CYP3A4. Las interacciones fármaco-fármaco con inductores/inhibidores de CYP3A4 son una preocupación real — aún sin mapeo farmacogenómico.
Referencias

Enlaces externos a búsquedas de PubMed, ClinicalTrials.gov y materiales de FDA. No alojamos artículos — apuntamos a fuentes canónicas.

  • PubMedEN
    RCTFinanciado industriaVerificado hace 3d
    PMID 40960239 / NEJM 2026 — ATTAIN-1 orforglipron Fase 3 obesidad
  • PubMedEN
    RCTFinanciado industriaVerificado hace 3d
    DOI 10.1056/NEJMoa2511774 — artículo completo ATTAIN-1 (NEJM)
MERCADO GRISG-002

No aprobado por FDA. Lilly presentó solicitudes regulatorias globales en 2026. Probablemente aprobado por FDA en 2027 si la revisión procede normalmente. Sin ruta magistral 503A (no es un péptido; los criterios de Lista de Granel para moléculas pequeñas difieren).

¿Puedo conseguirlo? →
Reportes del campo

Temas destilados de comunidades nombradas — hilos de Reddit, foros, comentario de creadores. No son citas directas; no son evidencia clínica. Útil para calibrar expectativas frente a lo que reportan los auto-experimentadores reales.

r/GLP1 + r/Ozempic oral-option discussion threads

La cohorte de 'odio las agujas' es ruidosa aquí. Consenso de cohorte: menor porcentaje de pérdida de peso que retatrutida o tirzepatida, pero la vía oral elimina la mayor barrera de adopción. GLP-1 prescribible en atención primaria es la historia macro — no se necesita entrenamiento de inyección.

Orforglipron3–36 mg once daily (Phase 3 dose range — no approved dose) · oral una vez al día — investigacional; no existe dosificación aprobada. Presentación regulatoria Lilly 2026.
Guía de conversación, no receta

stack es un motor de exploración. La salida es una guía de conversación para hablar con un médico calificado — nunca una receta, recomendación de dosis o instrucción de origen. Los péptidos discutidos incluyen compuestos con evidencia humana limitada y estatus legal variable por jurisdicción. Verifica todo con un clínico calificado antes de cualquier decisión.

Términos completos →
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